单项选择题
普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物,后者没有药理作用,前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时,血液中没发现4-羟基普萘洛尔,而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔,这主要因为
A.普萘洛尔有首过现象
B.普萘洛尔有肠肝循环
C.普萘洛尔代谢有饱和性
D.普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象
E.普萘洛尔代谢受饮食影响
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单项选择题
多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10:1)的复方片剂,与单方多巴胺相比,单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7~10倍,消除半衰期也显著延长,而同时血浆中的多巴胺浓度却相反,比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为
A.多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
B.多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
C.多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收
D.多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化
E.多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化
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单项选择题
多巴胺是治疗帕金森病的首选药物,但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内,故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧,也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。左旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明,存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一,而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高,而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠,同时这种脱羧酶有饱和现象。为此我们最好设计成
A.分散片
B.在胃中漂浮的胃漂浮片
C.在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片
D.缓释片
E.速释片
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