单项选择题

大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用"生物解毒(detoxication)"一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。例如

A．氯丙嗪
B．庆大霉素
C．保泰松
D．可待因
E．5-氟尿嘧啶
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单项选择题
普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔，这主要因为
A．普萘洛尔有首过现象
B．普萘洛尔有肠肝循环
C．普萘洛尔代谢有饱和性
D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象
E．普萘洛尔代谢受饮食影响
单项选择题
多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7～10倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为
A．多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
B．多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用
C．多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收
D．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化
E．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化
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