单项选择题

水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是

A．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和
B．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却不易达到饱和
C．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和
D．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和
E．给药途径的影响
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单项选择题
大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用 生物解毒(detoxication) 一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。例如
A．氯丙嗪
B．庆大霉素
C．保泰松
D．可待因
E．5-氟尿嘧啶
单项选择题
普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔，这主要因为
A．普萘洛尔有首过现象
B．普萘洛尔有肠肝循环
C．普萘洛尔代谢有饱和性
D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象
E．普萘洛尔代谢受饮食影响
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