单项选择题
一般来说,大多数药物经代谢转化为代谢物后,与母体药物相比其脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加,因此更容易从体内排泄出来,不过也有一些药物的代谢产物极性降低,例如
A.饱和烃的氧化
B.磺胺类的乙酰化
C.硝基的还原
D.葡萄糖醛酸的结合
E.硫酸的结合
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单项选择题
主要发生水解反应的药物有
A.非那西丁
B.普鲁卡因
C.安替比林
D.水合氯醛
E.硫喷妥钠
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单项选择题
多巴胺是治疗帕金森病的首选药物,但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内,故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧,也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。左旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明,存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一,而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高,而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠,同时这种脱羧酶有饱和现象。为此我们最好设计成
A.分散片
B.在胃中漂浮的胃漂浮片
C.在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片
D.缓释片
E.速释片
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